勃林格殷格翰在新型口服抗凝剂拮抗剂研发中占据优势

勃林格殷格翰在欧洲为其达比加群酯提交了拮抗剂的上市申请，从而在新型口服抗凝剂(NOAC)领域超越了其竞争对手。这款拮抗剂称Idarucizumab，它可以让服用达比加群酯的患者在遭受严重出血发作的情况下关闭这款药物的抗凝血作用。

凝血酶抑制剂达比加群酯及市场上的其它新型口服抗凝剂，特别是拜耳及强生的因子Xa抑制剂利伐沙班、辉瑞/百时美施贵宝的阿哌沙班及第一三共最近获批的依杜沙班，它们已开始替代维生素K拮抗剂，如华法林。

它们的主要优势是它们不需要复杂的剂量调整及监测，与食物及其它药物有更少的相互作用，但一个关键的缺点是，它们尚不能像华法林那样有获得许可的拮抗剂来逆转它们的作用。

勃林格殷格翰指出，此次Idarucizumab在欧盟、美国及加拿大的上市申请是口服抗凝剂拮抗剂首次达到这一开发阶段。这款药物还被FDA授予突破性治疗药物资格，该公司正力争在这三个市场加快其审评。

在临床试验中，五分钟的Idarucizumab输注能够逆转年轻健康志愿者、老年患者及有轻微或中度肾损伤患者体内达比加群酯的血液稀释作用。

拮抗剂还在被开发用于达比加群酯的竞争产品，Portola制药目前正在进行Andexanet alfa的3期试验，这款产品已显示能够逆转阿哌沙班、利伐沙班、依杜沙班以及广泛应用的低分子肝素钠药物依诺肝素的作用。  

Portola已适时与三家因子Xa抑制剂开发商建立合作关系，最近还为其药物获得了FDA的突破性治疗药物资格。与此同时，第一三共最近还表示，该公司正在内部开发逆转剂，如果依杜沙班引起出血并发症，其逆转剂可用来作为拮抗剂。

如果Idarucizumab加快进入市场，在口服抗凝剂药物领域可能使达比加群酯占得优势，目前该药物在这一领域落后于利伐沙班和阿哌沙班。