COX-2的生物特征和抑制效果

导读：目前公认前列腺素类物质在细胞应答和病理生理过程中发挥重要作用，COX-2选择性抑制剂减少前列腺素合成，达到镇痛、抗炎的疗效，且安全性得到改善。

目前公认前列腺素类物质在细胞应答和病理生理过程中发挥重要作用，其中包括炎症反应调控，软骨组织侵蚀，近关节性骨病变，胃肠细胞保护作用和溃疡形成，血栓与止血，肾血流动力学，以及肾病的形成过程。

前列腺素合成过程为：游离的花生四烯酸（AA）向前列腺素（PG）G2转化，随后又转化成PGH2，这一途径由2种PGH合成酶（COX-1和COX-2）控制。非选择性非甾体类抗炎药（NSAID）通过抑制前列腺素合成，发挥镇痛、抗炎的作用，通常认为抑制COX-2是达到疗效的关键，而抑制COX-1则可能导致胃肠道不良事件发生。

COX-2选择性抑制剂在镇痛、抗炎方面具有与NSAIDs类似的明确疗效，但胃肠道安全性有所改善。COX-2抑制剂在神经疾病领域的临床地位也非常关键，受到广泛关注，它可能参与了神经退行性疾病的进展。近来，有研究提示COX-2参与了内源性大麻素系统的作用机制。